99mTc-labeled bombesin analog for breast cancer identification

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André Luís Branco de Barros, Luciene das Graças Mota, Carolina de Aguiar Ferreira, Natássia Caroline Resende Corrêa, Alfredo Miranda de Góes, Mônica Cristina Oliveira, Valbet Nascimento Cardoso.

J Radioanal Nucl Chem, 2013.


Bombesina é um peptídeo que se liga especificamente a receptores gástricos humanos. Diversa formas de câncer de pulmão, próstata e mama expressam peptídeos receptores de bombesina. Assim, um derivado da bombesina HYNIC-βAla-Bombesina foi radiomarcado com TC99m. A estabilidade in vitro foi avaliada na presença de plasma e excesso de cisteína. Em seguida, foi avaliada a afinidade deste pela ligação aos receptores tumorais, utilizando a linhagem tumoral de mama MDA-MB_231. Estudos de biodistribuição foram realizados em camundongosnude acometidos pelo tumor de mama. Ensaios in vitro mostraram uma boa afinidade por MDA-MB-231, mostrando 20% de internalização após 4 horas da administração. Estudos de biodistribuição da TC99m-HYNIC-βAla-Bombesina mostraram um rápido clearence e uma excreção renal significativa. Além do mais, a captação tumoral foi maior que em órgãos não-excretores, como fígado, baço e músculos.  Assim, TC99m-HYNIC-βAla-Bombesina mostrou afinidade adequada para a linhagem MDA-MB-231, sendo este análogo um candidato para a identificação de tumores positivos para bombesina.

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